CS5001是一款以受体酪氨酸激酶样孤儿受体1（receptor tyrosine kinase-like orphan receptor 1, ROR1）为靶点的抗体偶联药物（ADC）。CS5001具有独特的设计，使用肿瘤特异激活的吡咯并苯二氮卓（pyrrolobenzodiazepine, PBD）前毒素载荷（Payload）和连接子(linker)。CS5001只在到达肿瘤后，被肿瘤细胞内吞后，在溶酶体中其连接子被在肿瘤细胞中高表达的特异性酶切割释放PBD前毒素，继而PBD前毒素在肿瘤细胞内被激活，从而杀死肿瘤细胞。这种连接子加前毒素的“双控”机制有效地减少与传统PBD载荷有关的毒性问题，而获得更大的安全窗口。CS5001已在几种临床前癌症模型中证明具有完全的肿瘤抑制作用，并展示出良好的血清半衰期及药代动力学特征。这些都表明CS5001在多种实体瘤和血液瘤中拥有巨大的临床开发潜力和广泛的应用前景。此外，CS5001利用定向偶联技术获得精准的药物抗体比率（DAR），便于实现均质生产及大规模生产。

靶向2种关键免疫抑制性通路及肿瘤微环境中的新血管生成

可在非小细胞肺癌和肝细胞癌等大瘤种中加强基于PD-(L)1治疗的效果 

在多种实体瘤中具备同类首创潜力

单克隆抗体具备较高的亲和性和选择性

专有连接子和毒素

通过机器学习多组学算法发现的在多瘤种中表达的新型肿瘤相关抗原

专有单克隆抗体与经临床验证的连接子和毒素进行偶联

靶向2种经临床验证的实体瘤靶点

特别的结构设计可触发协同效应

专有连接子和毒素 

靶向2种经临床验证的实体瘤靶点

特别的结构设计可触发协同效应

CS1003是一种靶向人程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)的人源化重组IgG4单克隆抗体，正在开发用于多种肿瘤的免疫治疗。与已经获批或正在临床试验的大多数结合人源及猴PD-1的单克隆抗体相比，CS1003不仅能够结合人源及鼠源PD-1，而且在同源小鼠肿瘤模型的药效测试中，表现出独特的竞争优势。

CS1003 与 LENVIMA^®(lenvatinib)联合疗法用于一线治疗晚期肝细胞癌（HCC）患者的全球III期试验正在开展，LENVIMA^®(lenvatinib)为用于晚期HCC患者的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）标准疗法。

2020年7月，美国FDA向CS1003授予ODD，用于治疗HCC患者。

在临床前研究中，对ROS1或ALK重排，在克唑替尼耐药的ROS1突变以及克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼和Brigatinib耐药的ALK获得性突变中，洛拉替尼显示出强效和选择性抑制活性，并能够穿透血脑屏障。

洛拉替尼已在美国获批用于一线治疗经FDA批准的检测方法确认为ALK阳性的转移性成人非小细胞肺癌患者。在欧盟，洛拉替尼作为一种单药疗法获批，用于接受艾乐替尼或色瑞替尼作为首个ALK-TKI疗法、或接受克唑替尼及至少一种其他ALK-TKI治疗后病情进展的ALK阳性晚期非小细胞肺癌成人患者。在中国，洛拉替尼针对ALK阳性肺癌的多项临床研究已经开展，其针对ALK阳性晚期NSCLC的上市申请已于2021年3月递交。针对ROS1阳性的晚期NSCLC，洛拉替尼也展现出初步的疗效和良好的安全性，具备良好的开发前景。2021年6月，手机管家官方正版宣布，将与辉瑞在大中华地区针对ROS1阳性晚期非小细胞肺癌开展合作研究，共同开发洛拉替尼。

Ipilimumab （Yervoy）生物类似药; 在Ia期临床试验中，CS1002在高至 10 mg/kg Q3W单药治疗所有剂量组均显示良好安全性及耐受性，整体临床特征与Ipilimumab一致 (数据在2019年CSCO公布）

CDK4/6激酶靶向抑制剂能够抑制CDK4/6激酶的活性，阻止细胞从G1期进入S期，达到抑制肿瘤生长的目的，已成为某些实体肿瘤的标准治疗药物

HDAC6的选择性抑制可以在多发性骨髓瘤中产生更好的疗效，并且具有改善的安全性